关于解热镇痛抗炎药物，至少需要知道这六点！_选择性

　　原标题：关于解热镇痛抗炎药物，至少需要知道这六点！

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　　自测一下你知道几点?

　　解热镇痛抗炎药物又称非甾体类抗炎药（NSAIDs），具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用。根据对COX（环氧化酶）的选择性不同，可分为 非典型NSAIDs、非选择性NSAIDs和选择性COX-2抑制剂。那么，这三者有什么区别呢，临床如何使用呢？

　　一、作用机制和主要特点

　　1、剂量封顶效应

　　非典型NSAIDs：对乙酰氨基酚有较大的肝毒性，最大日剂量不得超过2g/日。

　　非选择性NSAIDs、选择性COX-2抑制剂：有剂量封顶效应，不宜超量使用。

　　2、可透过血脑屏障的药物

　　绝大多数非选择性NSAIDs不宜透过血脑屏障，在脑脊液中浓度不足血浆浓度的1%-5%，难以直接抑制痛觉中枢敏化。

　　选择性COX-2抑制剂可透过血脑屏障，同时有效抑制外周和中枢痛觉敏化，提高痛阈，适宜于预防性镇痛。

　　温馨提示：

　　氟比洛芬酯：属于非选择性NSAIDs，但可透过血脑屏障，发挥中枢镇痛作用，并抑制中枢及外周痛觉敏化，可用于预防性镇痛。

　　图1 NSAIDs的作用机制

　　二、氟比洛芬酯注射剂

　　氟比洛芬酯属于非选择性NSAIDs，被批准用于术后及癌症的镇痛。

　　氟比洛芬酯注射剂采用脂微球药物载体系统优化剂型，起效更迅速、药效更强、作用时间更长，且增加药物对手术切口及血管损伤部位的靶向作用，有效减轻药物的胃粘膜损害和全身反应。

　　特别提醒：

　　正在使用依诺沙星、洛美沙星、诺氟沙星的患者，禁用氟比洛芬酯注射剂。

　　主要是因为，氟比洛芬酯可增强氟喹诺酮类抗菌药物对γ-氨基丁酸的抑制作用，有引发抽搐的可能。

　　其他NSAIDs也应尽量避免与氟喹诺酮类抗菌药物合用。

　　三、围手术期预防性镇痛

　　预防性镇痛，即术前给予有效的麻醉或神经阻滞，并在疼痛出现前给予足够的镇痛药物，以减少创伤应激，防止中枢敏化，降低痛阈值，减少术后镇痛药物的用量和延长镇痛时间。

　　围手术期预防性镇痛常用药见下表：

　　图2 围手术期预防性镇痛常用药

　　四、胃肠道出血和心血管事件风险

　　增加心血管事件风险是所有NSAIDs的类效应。

　　有心血管疾病或心血管疾病危险因素（如吸烟、高血压、心力衰竭、血脂异常等）者，其风险更大。

　　除对乙酰氨基酚外，所有NSAIDs都禁用于冠脉搭桥术。

　　心血管事件风险：选择性COX-2抑制剂＞非选择性NSAIDs。

　　欧洲药品管理局（EMA）建议：选择性COX-2抑制剂禁用于缺血性心肌病、脑血管疾病及外周血管疾病。充血性心力衰竭、水肿或高血压控制不佳者慎用NSAIDs。

　　胃肠道出血风险：非选择性NSAIDs＞选择性COX-2抑制剂。

　　2020年版《中国骨关节炎疼痛管理临床实践指南》指出，胃肠道反应风险高者如需口服NSAIDs，建议使用选择性COX-2抑制剂或非选择性NSAIDs联合质子泵抑制剂。

　　五、NSAIDs能否联用？

　　NSAIDs不应联用。

　　对乙酰氨基酚与其他NSAIDs交替使用，并不增加疗效，但可增加毒副反应。

　　外用NSAIDs可与口服NSAIDs联用。

　　对于口服NSAIDs疗效不佳的部位，可外用NSAIDs以增强局部镇痛效果，达到最佳的治疗效果。

　　2020年版《中国骨关节炎疼痛管理临床实践指南》指出，外用NSAIDs可作为膝关节OA疼痛的首选治疗药物，尤适于合并胃肠道疾病、心血管疾病或身体虚弱者。

　　与口服NSAIDs相比，外用NSAIDs（双氯芬酸钠凝胶、氟比洛芬凝胶贴膏、洛索洛芬钠凝胶膏、双氯芬酸钠二乙胺乳胶剂等），直接作用于病变部位皮肤，经皮肤渗透到达病痛组织而发挥镇痛作用，有起效快、局部浓度高、系统暴露量少及全身性不良反应少。

　　特别提醒：

　　栓剂（吲哚美辛栓等）可经肠道吸收，不应与其他口服NSAIDs联用。

　　六、具有磺胺结构的药物

　　磺胺类药物为结构含-SO2NH2的药物，其根据药理作用的不同，可分为磺胺类抗菌药物和磺胺类非抗菌药物。

　　选择性COX-2抑制剂 塞来昔布、帕瑞昔布、尼美舒利因含磺胺结构，磺胺类药物过敏史者建议禁用。

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　　本文来源：药评中心

　　本文作者：高丽丽

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